سرطان اصولا یک روند رشد در تولید مثل سلول‌هاست که قابل کنترل نیست و همراه با رفتارهای خطرناک و هجومی این توده سلولی می‌باشد. سرطان ممکن است بنا به دلایل ژنتیکی یا محیطی رخ دهد. به‌طور کلی بسیاری از داروهای شیمیایی که به منظور شیمی درمانی سرطان به کار برده می‌شوند بر روی تقسیم سلولی سلول‌های سرطانی اثر می‌گذارند به خصوص در مورد آن دسته از سرطانهایی که سرعت تقسیم سلولی در آن‌ها بسیار بالاست.

این داروها که سبب آسیب رساندن به سلول می‌شوند، سایتوتوکسیک نامیده می‌شوند. برخی از این داروها باعث می‌شوند که سلول دستخوش تغییرات اساسی شده و رشد آن متوقف شود که به برنامه‌ریزیبرای مرگ سلول نیز معروف است. دانشمندان هنوز در حال بررسی و مطالعه ویژگی‌های منحصربه‌فرد سلول‌های سرطانی خطرناک و مقاوم هستند تا بتوانند آن‌ها را به‌طور ویژه مورد هدف قرار دهند. این کار به این دلیل است که در طول فرایند شیمی درمانی علاوه بر سلول‌های سرطانی سلول‌های دیگر مانند سلول‌های مربوط به رشد مو و سلول‌های داخلی روده که سرعت رشد بالایی دارند مورد حمله قرار می‌گیرند و جریان رشد آن‌ها نیز متوقف می‌شود که باعث اختلال در امور بیمار می‌شود. اگرچه بعضی از داروهای مناسب تر نیز ساخته شده که پزشکان را قادر می‌سازد تا به نحو بهتر به درمان سرطان بپردازند.

شیمی درمانی بر روی تقسیم سلولی تأثیر می‌گذارد و به‌ویژه تومورهای با رشد بالا بیشتر تأثیر می‌پذیرند. چرا که در هر حال تعداد زیادی از سلول که در حال تقسیم هستند مورد حمله قرار می‌گیرند؛ و تومورهای بدخیم با رشد پایین بیشتر کمتر تأثیر می‌پذیرند. دارو بر روی تومورهای جوان بسیار بهتر عمل می‌کند چرا که مکانیسم منظم تقسیم سلولی را متوقف می‌کند و تولید مثل موفق را بازمی‌دارد و رشد، بسیار نامنظم شده و همین باعث می‌شود تا تومور کمتر از داروی شیمیایی تأثیر بپذیرد و دیگر به آن حساس نباشد. مشکل دیگری که با تومورهای سفت و توپر داریم این است که شیمی درمانی به هسته تومور نمی‌رسد و راه حل این کار استفاده از لیزر و پرتو درمانی یا عمل جراحی است. باگذشت زمان سلول‌های سرطانی بیشتر از خود مقاومت نشان می‌دهند حتی اخیراً کشف شده که بر روی سلول‌های سرطانی نوعی پمپ وجود دارد که مواد شیمی درمانی را از داخل سلول خارج می‌کند. تحقیق در مورداین نوع پمپها ادامه دارد و دارو سازان برای جلوگیری از اعمال این نوع پمپ‌ها در تلاشند.